Naukowcy przypadkowo znaleźć zastępstwo przeciwbólowych opiatów

Alkaloid konolidin działa jako środek przeciwbólowy dla innych niż opiaty Mechanizm, bez skutków ubocznych związanych z tym ostatnim. Niestety, rośliny syntetyzują go w zbyt małych ilościach. Ale chemicy udało się przypadkowo wejść syntezę tego naturalnego środka znieczulającego w sztucznych warunkach.

Kwitnienie Tabernaemontana divaricata (fot Ryan Brookes)

Krzew Tabernaemontana divaricata (tabernaemontana płaskie), rosnące w Azji Południowo-Wschodniej, to jest od dawna stosowane w chińskiej, tajskiej i Ayurvedic medycyna jako środek przeciwzapalny i przeciwbólowy. Jego kora zawiera alkaloid konolidin. Pomimo faktu, że właściwości tej rośliny są od dawna znane od dłuższego czasu, lekarze nie mogli zbliżyć się do tej substancji czynnej, jak zawartość alkaloidów w skorupie jest tylko 0,00014% - do eksperymentów na dużą skalę i produkcja bardziej komercyjny musiałby przekształcić zakład w dużych ilościach. Jednocześnie struktura chemiczna tego materiału pozwala nam mieć nadzieję, że jego mechanizm działania różni się od opiatów i niesie ze sobą nieprzyjemne skutki uboczne, takie jak nudności, problemy z oddychaniem i pojawienia się uzależnienia. (Krzew syntetyzuje i inne substancje alkaloid struktura, ale jakoś po prostu są różne wersje opiatów.) amerykański chemik z Scripps Institution udało się uzyskać wystarczającej ilości konolidina. W swoim artykule opublikowanym w czasopiśmie Nature Chemistry, opisują proces syntezy tego naturalnego środka przeciwbólowego.

Konolidin dotyczy krewnych stemmadenina reprezentujący rzadki alkaloidów, z których synteza nie została wykonana. Podstawą strukturę chemiczną tych materiałów jest skomplikowany system pierścieni atomami węgla, do których przyłączone są atomy inne elementy. Co ciekawe, chemicy początkowo nie szuka sposobu syntetyzowania ten naturalny środek przeciwbólowy. Alkaloidy węgla pierścienia naukowcy stosowane jako jednostkę badawczą dla przyszłego rozwoju reakcji naukowcy badali procesy kontrolują przeznaczenie pośrednich cząsteczek blisko „niedokończone” węglowych (otwarty) pierścień lub w inny sposób, jak życzenia doświadczalnego. Preparat naturalnego środka przeciwbólowego, która sverhmikroskopicheskih dawek zawartych w niektórych roślinach, to produkt uboczny badań obschefundamentalnyh: pierścień węglowy wycofał się konolidinovuyu struktury.

Cząsteczka schemat morfina, widok z przodu i widok z boku (fig J.C. Revy ISM).

Dalsze stało się kwestią techniki. Przez osiem kolejnych reakcji syntezy produkt końcowy został zakończony. Każdy syntezy organicznej towarzyszą straty, ale takiego kompleksu substancji 18 procent wydajnością, który badacze powiedzieć, jest bardzo poważny. Otrzymany alkaloidem dała farmakologom do testu. Chociaż konolidina krewni wykazano właściwości przeciwbólowe, alkaloid się w warunkach laboratoryjnych, nigdy nie został przetestowany - z powodu tego samego ultra-niskiej zawartości w roślinie. Działania farmakologiczne alkaloidów syntetycznego Potwierdziły to nie rozpoczęła bólu towarzyszącego zapalenia u myszy, z obu jego izomerów optycznych, uzyskanych przez syntezę ma ten sam efekt. Ponadto, potwierdzono, że badacze konolidin akty - przynajmniej Według wstępnych danych - inaczej niż opiatów. Morfiny i innych jego towarzyszy podniesienie poziomu mózgu neuroprzekaźnika dopaminy - głównie w obszarach mózgu odpowiedzialnych za ruch i koordynację. (Uważa się, że zwiększenie stężenia dopaminy w mózgu powoduje następnie skutkowy). Myszy w eksperymencie, nie zaobserwowano funkcji motorycznych zmian w mózgu, które wskazały, że w normalnej konserwacji dopaminy u zwierząt. To jest konolidina działanie, przynajmniej w tym aspekcie różni się od działania opiatów.

Teraz naukowcy, po pierwsze, aby dowiedzieć się szczegółów pracy tego alkaloidu: może to być możliwe, aby stworzyć odpowiednik, mniej czasochłonne do uzyskania, ale z tym samym mechanizmie działania. Po drugie, aby ocenić, czy proponowana droga syntezy, aby uzyskać naprawdę duże ilości „naturalny” środek przeciwbólowy. Naukowcy jednak patrzeć w przyszłość z optymizmem i przewidywać rychły koniec „ery opiatów” w medycynie.

Jednak należy pamiętać, że nie każdy ból Pochodzi z zapaleniem, i to jest mało prawdopodobne, że nowy środek przeciwbólowy byłby absolutnym panaceum.